白芍性微寒，味苦甘酸，入肝、脾经。功能养血敛阴，柔肝止痛，养阴平肝。《本草备要》谓其：“补血，泻肝，益脾，敛肝阴。”现代研究表明，白芍含芍药苷、苯甲酸、牡丹酚、挥发油、脂肪油、鞣质、树脂等成分。
所含芍药苷具有镇静、镇痛、解痉、抗炎的作用；白芍的提取物可使肿瘤细胞内环腺苷酸含量升高，起到抗癌增效作用；并有抑制细菌作用。
白芍适用于阴虚发热，自汗盗汗，胸腹胁肋疼痛，头晕头痛，腓肠肌痉挛，四肢拘挛疼痛，月经不调，崩漏，带下。内服入汤剂，每次５－１０克，大剂量可用至１５～３０克。
如用于血虚诸证及月经不调、崩漏者，可与当归、熟地黄、川芎同用；用于痛经者，白芍６０克，千姜２４克，共研细末，分为８包，经行期以黄酒送服，每天１包；用于肝阳偏亢引起的头痛、眩晕、耳鸣、肢体麻木者，可配合生地黄、牛膝、丹皮、龟版、山药煎汤服用。
本品不可与藜芦同用；虚寒型腹痛泄泻者慎用。
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